Definizione degli eccipienti per la stabilità dei principi farmaceutici attivi (API) in una formulazione

Formulazione

L'instabilità fisico-chimica degli API è la causa di numerosi ritiri di prodotti dal commercio poiché comporta livelli inaccettabili di decomposizione, che alterano l'uniformità di contenuto della formulazione finale. Le proprietà degli eccipienti, come l'igroscopicità e le caratteristiche di dissociazione nel microambiente, possono avere un impatto significativo sulla stabilità degli API in un prodotto farmaceutico. L'incompatibilità o l'interazione tra gli API e gli eccipienti, in fase di produzione o di stoccaggio del prodotto finito, necessita di uno studio approfondito.

Il contributo di Elettra
La diffrazione a raggi X con luce di sincrotrone può essere utilizzata per valutare la stabilità fisica di un API presente in miscele di polvere, compresse (anche in blister), capsule di gel e creme, fornendo informazioni sull’eventuale presenza di diverse forme fisiche dello stesso API. In particolare, la quantificazione dell'API può essere effettuata in base alle intensità di uno o più dei suoi picchi caratteristici. Quantificando l'API direttamente nella sua forma farmaceutica, è possibile valutare facilmente l’impatto della formulazione sulla stabilità di API. 

Facility: Beamline XRD1.

Bibliografia: La maggior parte di questi studi sono stati condotti in modo congiunto con delle aziende nell'ambito di accordi di riservatezza. Tuttavia, un esempio di uno studio simile può essere trovato qui:N. Kaur et al., “Investigating the Influence of Excipients on the Stability of Levothyroxine Sodium Pentahydrate”, Mol. Pharmaceutics, 2021, 18, 2683. 

 

Ultima modifica il Lunedì, 20 Giugno 2022 16:23